英克司兰是全球首个小干扰RNA（siRNA）降胆固醇药物，于2023年8月在我国获批。它突破了传统降脂药物药代动力学的界限，其超长药效备受欢迎。药师答：英克司兰是一种双链小干扰核糖核酸（siRNA），可引起肝脏中某种酶（前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶9型—PCSK9）mRNA 的降解，阻断 PCSK9 蛋白的合成。这增加了低密度脂蛋白（ LDL-C ）受体的再循环和在肝细胞表面的表达，增加了肝脏对 LDL-C 的摄取，降低了循环中的 LDL-C。
药师答：PCSK9单克隆抗体属于生物制剂，无法透过细胞膜进入胞浆，仅抑制循环中的 PCSK9 与 LDLR 结合，导致能够清除血液中低密度脂蛋白的 LDLR 的数量增加，从而降低 LDL-C 水平。
药师答：用于成人原发性高胆固醇血症（杂合子型家族性和非家族性）或混合型血脂异常患者的治疗；接受最大耐受剂量的他汀类药物治疗仍无法达到低密度脂蛋白（LDL-C）治疗目标者，可以与其他降脂药物联用；他汀不耐受患者：他汀类药物不耐受或禁忌使用的患者，可单独用药或进行联合用药。
药师答：英克司兰可长期稳定维持低密度脂蛋白（LDL-C）降幅50%以上，对于中国人群，降幅可大61%，且耐受性良好。一年两次的用药方式有助于改善患者的治疗依从性，实现长期平稳的血脂达标。药师答：英克司兰不是细胞色素 P450 酶或常见药物转运蛋白的抑制剂或诱导剂，也不属于常见药物转运蛋白的底物或细胞色素 P450 酶的底物。因此，与其他药品不存在具有临床意义的相互作用。药师答：老年患者无需调整剂量；轻度或中毒肝功能损害患者（Child-PughA/B级）无需调整剂量；轻、中度或重度肾功能损害患者或终末期肾脏疾病患者均无需调整剂量；对于需透析的患者，建议英克司兰给药后至少72h内不应进行血液透析。小结：英克司兰因其独特的作用机制和药代动力学，为动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD）患者长期血脂管理提供了新的选择，但作为新型药物，目前多作为联合用药，仍无法代替他汀的地位。患者需根据自身情况听从医嘱选择合理的降脂药物。
参考文献：
[1]英克司兰临床应用中国专家建议制定组,苏州工业园区东方华夏心血管健康研究院.英克司兰临床应用中国专家建议[J/OL].中华心血管病杂志（网络版）,2024, 7: e1000161(20240430).
[2]英克司兰钠注射液说明书
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